Focalin (dexmethylphenidate HCl)
Перевод - СДВГ мама
Компания: Селджин (Celgene)
Одобрен Федеральным Управлением США по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) в ноябре 2001 года
Применение: синдром дефицита внимания и гиперактивности
Общая информация
Фокалин, очищенная формула риталина (d,l-methylphenidate HCl), одобрен Федеральным Управлением США по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) для лечения СДВГ. В то время как риталин содержит и d, и l изомеры метилфенидата, фокалин содержит только более активный d-изомер. Изомеры – это соединения, у которых одинаковые молекулярные формулы (одно и то же число и тип атомов), но разный порядок соединения атомов в молекулах.
СДВГ мешает человеку регулировать уровень своей активности и поведение и сосредоточиваться на заданиях. Симптомы СДВГ обычно появляются в раннем детстве, некоторые из них могут сохраниться и в зрелом возрасте. Методы лечения людей с СДВГ включают лекарства, такие как психостимуляторы, некоторые антидепрессанты и антигипертензивные препараты (* антигипертензивные препараты применяются при повышенном артериальном давлении), а также поведенческую терапию.
Клинические результаты
Безопасность и эффективность фокалина была продемонстрирована в двух двойных слепых экспериментах с параллельными группами и плацебо-контролем. В этих экспериментах приняли участие молодые люди в возрасте от 6 до 17 лет с диагнозом СДВГ, поставленном в соответствии с DSM-IV. Участники либо не получали никакого лечения от СДВГ, либо получали его ранее. Оба исследования включали все три подтипа СДВГ – комбинированный тип, преимущественно невнимательный тип и преимущественно гиперактивно-импульсивный тип. Основной целью обоих исследований было сравнение фокалина и плацебо.
В первом эксперименте сравнивали фокалин (суммарная доза в 5, 10 или 20 мг в день), dl-треометилфенидат гидрохлорид (dl-threo-methylphenidate HCl) (суммарная доза в 10, 20 или 40 мг в день) и плацебо. В этом многоцентровом исследовании с параллельными группами, длившемся 4 недели, принимали участие 132 человека. (* Многоцентровое исследование – клиническое исследование, проводимое в соответствии с единым протоколом в нескольких исследовательских центрах несколькими исследователями). Участники принимали экспериментальное лекарство два раза в день. Лечение начиналось с самой низкой дозы, доза могла быть удвоена раз в неделю до максимальной дозы.
Симптомы СДВГ были оценены по стандартной шкале оценки поведения, применяемой в клинических испытаниях – SNAP-ADHD rating scale. Пациенты, принимавшие фокалин, по статистике показывали существенное улучшение в симптомах по сравнению с теми, кто принимал плацебо.
Во втором исследовании участвовали 75 детей. Это было многоцентровое, плацебо-контролируемое, двойное слепое исследование с прекращением лечения. Дети были респондентами исследования на протяжении шестинедельного периода открытого начального лечения. Пациенты принимали экспериментальное лекарство два раза в день, с промежутком в 3,5-5,5 часов между дозами. Основным результатом был процент возврата симптомов в конце двухнедельной стадии без лечения, который был измерен по "шкале общего клинического впечатления-улучшения" (CGI-I). Результаты показали, что у пациентов, которые продолжали принимать фокалин, по статистике отмечалась существенно более низкая степень возврата симптомов по сравнению с теми, кто получал плацебо.
Побочные эффекты
Неприятные явления, о которых сообщают клинические испытания фокалина, включают боль в животе, повышение температуры, потерю аппетита и тошноту.
Фокалин не должен применяться при лечении пациентов, страдающих глаукомой, пациентов с двигательными тиками, имеющих диагноз или членов семьи с диагнозом "синдром Туретта", а также людей с непереносимостью этого препарата.
Его также не следует принимать во время лечения ингибиторами МАО (* ингибиторы МАО – антидепрессанты, уменьшающие активность фермента моноамина оксидазы (МАО), который содержится в тканях головного мозга, и таким образом влияющие на настроение человека) , или как минимум через 14 дней после прекращения этого лечения.
Механизм действия
Дексиметилфенидат гидрохлорид – это стимулятор центральной нервной системы. Фокалин, наболее фармакологически активный энантиомер d- и l-энантиомеров (* энантиомеры – химические соединения, которые по структуре являются зеркальными изображениями друг друга), предположительно, блокирует обратный захват норадреналинa и допамина пресинаптическим нейроном (* пресинаптический нейрон – нейрон, посылающий сигнал) и увеличивает выделение этих моноаминов (* моноаминами называются три важных нейромедиатора, входящих в одну аминогруппу, – норепинефрин (норадреналин), допамин и серотонин) в синаптическое пространство. Метод терапевтического воздействия на СДВГ не известен.
