Почему препарат Страттера рекомендован в европейских и международных стандартах лечения СДВГ?
- Единственный препарат для лечения СДВГ, не относящийся к стимуляторам и не вызывающий привыкания;
- Воздействует на патогенетический механизм возникновения СДВГ – дефицит ключевых нейромедиаторов в структурах головного мозга;
- Воздействует на все симптомы заболевания, которые могут проявляться как в школе, так и дома;
- Предполагает оптимальную схему назначения с однократным приемом в сутки;
- Приводит к длительному и стабильному улучшению состояния.
ПРИЧИНЫ И МЕХАНИЗМЫ ВОЗНИКНОВЕНИЯ СДВГ
Ключевые симптомы СДВГ (нарушение внимания, импульсивность, гиперактивность) возникают вследствие нарушения функции исполнения, которая, предположительно, связана с деятельностью префронтальной коры.
Нейробиологические механизмы СДВГ, по всей видимости, состоят в нарушении работы переносчиков и рецепторов синаптического дофамина и норадреналина во время прямой синаптической передачи.
МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ СТРАТТЕРА®
Страттера® действует как высокоспецифичный ингибитор обратного захвата норадреналина в префронтальной коре.
- Блокирует обратный захват норадреналина осуществляющийся при помощи транспортного белка.
- Увеличивает концентрацию норадреналина в синаптической щели.
- Усиливает прямую синаптическую передачу норадреналина.
Страттера® - наиболее изученный препарат для лечения СДВГ:
- Более 6000 пациентов получали препарат Страттера в клинических исследованиях;
- Более 3,5 млн. пациентов принимали препарат Страттера в клинической практике;
- Препарат Страттера разрешен к применению в 42 странах мира.
СТРАТТЕРА – Информация для специалистов
Регистрационный номер № ЛС-001011 от 09.12.2005
Торговое название препарата: Страттера®
Международное непатентованное название (МНН): Атомоксетин
Химическое название: (-)-N-Метил-3-фенил-3-(о-толилокси)-пропиламина гидрохлорид
Лекарственная форма: Капсулы
Фармакотерапевтическая группа
Симпатомиметическое средство центрального действия.
Код ATX N06BA09.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Атомоксетин является высокоселективным мощным ингибитором пресинаптических переносчиков норадреналина. Атомоксетин обладает минимальным сродством к другим норадренергическим рецепторам или к другим переносчикам или рецепторам нейротрансмиттеров.
Атомоксетин не относится к психостимуляторам и не является производным амфетамина. В клинических исследованиях при отмене препарата не отмечалось усиления симптомов заболевания или каких-либо нежелательных явлений, связанных с синдромом отмены.
Фармакокинетика
Фармакокинетика у детей и подростков схожа с фармакокинетикой у взрослых. Фармакокинетика атомоксетина у детей до 6 лет не изучалась.
Всасывание. Атомоксетин быстро и почти полностью всасывается после приема внутрь, достигая максимальной концентрации (Сmах) в плазме примерно через 1-2 часа. Атомоксетин назначается независимо от приема пищи или во время еды.
Распределение. Атомоксетин хорошо распределяется в организме. Атомоксетин обладает высоким сродством к белкам плазмы, в первую очередь к альбумину.
Метаболизм. Атомоксетин первично проходит биотрансформацию через энзимный цикл цитохрома Р450 2D6 (CYP2D6). Основной образующийся окисленный метаболит 4-гидроксиатомоксетин быстро глюкуронируется. 4-гидроксиатомоксетин по действию эквивалентен атомоксетину, но циркулирует в плазме в гораздо более низких концентрациях.
Хотя 4-гидроксиатомоксетин первично образуется с помощью CYP2D6, у людей с недостаточной активностью CYP2D6 4-гидроксиатомоксетин может образовываться некоторыми другими энзимами цитохрома Р450, но более медленно.
Атомоксетин не тормозит и не усиливает цикл CYP2D6.
Выведение. Средний период полувыведения атомоксетина после приема внутрь составляет 3.6 часа у больных с выраженным метаболизмом и 21 час у больных с пониженным метаболизмом. Атомоксетин в основном выделяется с мочой в виде 4-гидроксиатомоксетин-О-глюкуронида.
Показания к применению
Синдром дефицита внимания с гиперактивностью (СДВГ) у детей 6 лет и старше, подростков и взрослых.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к препарату
- Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО) (см. раздел «Особые указания»)
- Закрытоугольная глаукома
С осторожностью
У больных с гипертонией, тахикардией, сердечно-сосудистыми заболеваниями или нарушением мозгового кровообращения, судорожными припадками в анамнезе, а также при состояниях, которые могут приводить к гипотензии (см. раздел «Особые указания»).
Применение в период беременности и грудного вскармливания
Из-за недостаточного опыта применения атомоксетина во время беременности, препарат следует назначать во время беременности только в том случае, если потенциальная польза для пациентки значительно превышает потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли атомоксетин с грудным молоком. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата кормящей женщине.
Способ применения и дозы
Для приема внутрь. Препарат Страттера® может назначаться в виде однократной суточной дозы утром. В случае возникновения нежелательных явлений при приеме препарата в виде однократной суточной дозы, пациентам можно рекомендовать прием препарата дважды в сутки, разделяя дозу на утренний прием и прием поздно днем или рано вечером.
Дети и подростки с массой тела до 70 кг. Рекомендуемая начальная суточная доза составляет примерно 0.5 мг/кг и увеличивается до терапевтической суточной дозы примерно 1.2 мг/кг не ранее, чем через 3 дня. В случае отсутствия улучшения в состоянии пациента общая суточная доза может быть увеличена до максимальной дозы 1.8 мг/кг не ранее, чем через 2-4 недели после начала приема препарата.
Рекомендуемая поддерживающая доза составляет приблизительно 1.2 мг/кг/сутки. Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 1.8 мг/кг или 120 мг.
У детей и подростков с массой тела до 70 кг безопасность однократной и общей суточной дозы, превышающей 1.8 мг/кг, систематически не оценивалась.
Дети и подростки с массой тела более 70 кг и взрослые. Рекомендуемая начальная суточная доза составляет 40 мг и увеличивается до терапевтической суточной дозы около 80 мг не ранее, чем через 3 дня. В случае отсутствия улучшения в состоянии пациента общая суточная доза может быть увеличена до максимальной дозы 120 мг не ранее, чем через 2-4 недели после начала приема препарата.
Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 80 мг. Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 120 мг.
У детей и подростков с массой более 70 кг, а также у взрослых безопасность однократной дозы более 120 мг и общей суточной дозы более 150 мг систематически не оценивалась.
Лечение должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт работы с пациентами с синдромом дефицита внимания с гиперактивностью.
Препарат Страттера можно принимать независимо от приема пищи или во время еды.
Отмена препарата не требует постепенного снижения дозы.
Побочное действие
Дети и подростки
Боль в животе и снижение аппетита являются побочными действиями, наиболее часто связанными с приемом атомоксетина (18% и 16% пациентов соответственно), но они, как правило, не требуют отмены препарата. Эти побочные действия обычно носят временный характер.
В связи с пониженным аппетитом, некоторые пациенты теряли в весе в начале лечения (в среднем
около 0.5 кг), и потеря в весе была больше при более высоких дозах. После первичного снижения веса у пациентов, принимающих атомоксетин, отмечалось незначительное повышение веса при длительной терапии. Показатели роста (вес и рост) после двух лет лечения был близок к норме.
Тошнота и рвота могут появиться у приблизительно 9% и 11% больных соответственно, особенно в течение первого месяца лечения. Однако эти эпизоды были обычно легкой и средней степени выраженности, носили временный характер, и не были причиной отмены лечения в значительном числе случаев.
В плацебо-контролируемых исследованиях у детей, получавших атомоксетин, отмечалось среднее повышение ЧСС на 6 уд/мин, а среднее повышение систолического и диастолического давления на 2 мм рт. ст. по сравнению с плацебо. В плацебо-контролируемых исследованиях у взрослых, получавших атомоксетин, отмечалось среднее повышение ЧСС на 6 уд/мин, и среднее повышение систолического (около 3 мм рт. ст.) и диастолического (около 1 мм рт. ст.) давления по сравнению с плацебо.
У больных, получавших атомоксетин, отмечалась ортостатическая гипотензия (0.2%, N=7) и синкопе (0.8%, N=26) вследствие его воздействия на норадренергический тонус. Атомоксетин должен использоваться с предосторожностью при любом состоянии, которое может привести к развитию гипотензии.
Побочные действия и отклонения в лабораторных показателях, отмеченные в клинических исследованиях у детей и подростков: Инфекции и инвазии: часто (1-10%) – грипп. Метаболические расстройства: очень часто (>10%) – снижение аппетита; часто (1-10%) – анорексия (потеря аппетита). Психические расстройства: часто (1-10%) – раннее утреннее пробуждение, раздражительность, колебания настроения. Расстройства нервной системы: часто (1-10%) – головокружение, сонливость. Нарушение органов зрения: часто (1-10%) – мидриаз. Расстройства сердечной деятельности: не часто (0.1-1%) – сердцебиения, синусовая тахикардия. Расстройства ЖКТ: очень часто (>10%) – боль в животе, рвога, часто (1-10%) – запор, диспепсия, тошнота. Поражение кожи и подкожной клетчатки: часто (1-10%) – дерматит, зуд, сыпь. Расстройства общего характера: часто (1-10%) – утомляемость, снижение веса.
Взрослые
У взрослых наиболее частые побочные действия, связанные с приемом атомоксетина, были со стороны желудочно-кишечного и урогенитального тракта. Серьезных нежелательных явлений во время короткого или продолжительного лечения атомоксетином не наблюдалось.
Побочные действия и отклонения в лабораторных показателях, отмеченных в клинических исследованиях у взрослых: Метаболические расстройства: очень часто (>10%) – снижение аппетита. Психические расстройства: часто (1-10%) – раннее утреннее пробуждение, снижение либидо, нарушение сна. Расстройства нервной системы: очень часто (>10%) – бессонница; часто (1-10%) – головокружение, нарушение качества сна, синусная головная боль. Расстройства сердечной деятельности: часто (1-10%) – сердцебиение, тахикардия. Сосудистые расстройства: часто (1-10%) – приливы (крови); не часто (0.1-1.0%) – ощущение холода в нижних конечностях. Расстройства ЖКТ: очень часто (> 10%) – сухость во рту, тошнота; часто (1-10%) – боль в животе, запор, диспепсия, метеоризм. Поражение кожи и подкожной клетчатки: часто (1-10%) – дерматит, повышенная потливость. Расстройства функции почек и мочевыделительной системы: часто (1-10%) – затрудненное мочеиспускание, задержка мочеиспускания. Расстройства репродуктивной системы: часто (1-10%) – дисменорея, нарушение эякуляции, отсутствие эякуляции, нарушение эрекции, эректильная дисфункция, нарушение менструального цикла, нарушение оргазма, простатит. Расстройства общего характера: часто (1-10%) – слабость, сонливость, озноб, снижение веса.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Агонисты бета-адренергических рецепторов. Атомоксетин должен применяться с осторожностью у пациентов, принимающих бета2 агонисты. так как может усилиться их воздействие на сердечно-сосудистую систему.
Одновременное назначение атомоксетина с препаратами, вызывающими удлинение интервала QT (нейролептики, антиаритмические препараты, моксифлоксацин, эритромицин, трициклические антидепрессанты, карбонат лития), а также с препаратами, вызывающими электролитный дисбаланс (диуретики) и ингибиторами CYP2D6 повышает риск удлинения интервала QT .
Форма выпуска:
Капсулы 10 мг, 18 мг, 25 мг, 40 мг и 60 мг.
Упаковка: По 7 капсул в блистер; по 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в пачке картонной. По 14 капсул в блистер; по 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.
Условия хранения: При температуре 15-25 C , в местах недоступных для детей. Список Б. Срок годности: 3 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке. Условия отпуска из аптек: По рецепту.
